中文名称：奈帕芬胺
中文同义词：2-氨基-3-苯 甲 酰基苯 乙酰胺 ;奈帕芬胺 ;奈帕酚胺 ;2-(2-氨基-3-苯 甲 酰苯 基)乙
酰胺
英文名称：nepafenac
英文同义词：nepafenac;2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide;2-amino-3-
benzoylbenzeneacetamide;nepafenac,nevance;nepafanac;ahr 9434;al 6515;nevanac
cas 号：78281-72-8
分子式：c15h14n2o2
分子量：254.28
einecs号：
相关类别：化学中间体;amines;aromatics;intermediates & fine chemicals;isotope
labelled compounds;pharmaceuticals;pharmaceutical intermediate;nevanac;other
apis;小分子抑制剂
性 状：黄色或淡黄色结晶性粉 末
纯 度：98％
规 格：500g ,1kg
备 注：生物化工 抑制剂 神经信号通路(neuronal signaling) cox 抑制剂
用 途：治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症
奈帕芬胺 （nepafenac）是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药（nsaids），用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症。与传统 nsaids 相比，奈帕芬胺 的化学结构 有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生，具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。
奈帕芬胺 经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸 (一种nsaid)；而氨芬酸 又通过抑制前列腺素 h合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素 的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素 是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素 还能通过非胆碱 能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。nsaids经眼部给药后，可抑制前列腺素 在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。
2005 年 8 月 19 日美国食品与药品管理局（fda）批准由 alcon 公司研制的奈帕芬 胺 眼用混悬液（商品名为 nevanac，规格 0.1％），用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症，是首个批准上市的眼用 nsaid 前体药物制剂 。ema 还批准了奈帕芬胺 （nepafenac， 由爱尔康开发）的新增适应症，可以用于减轻糖尿病患者白内障手术后的疼痛和炎症，以及降低糖尿病患者白内障手术后出现黄斑水肿的风险。2012 年 10 月 16 日 alcon 公 司再一次申报商品名为 ilevro（规格为 0.3％）奈帕芬胺 眼用混悬液，并获得 fda 批准。
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